Фармакопедия

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ а- И в-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (а-, в-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

Наиболее типичный представитель этой группы — адреналин (эпинефрин). По химической структуре он относится к группе фенилалкиламинов. Адреналин является биогенным катехоламином5. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В медицинской практике применяют соли L-адреналина. Получают адреналин синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.
Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на а- и в-адреноре-цепторы. Все эффекты, отмеченные в , наблюдаются при введении адреналина.
Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему, и в первую очередь на уровень артериального давления (рис. 4.4). Стимулируя в-ад-ренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию

Рис. 4.4. Влияние катехоламинов на сердечно-сосудистую систему человека.
Вещества вводили внутривенно: норадреналин, адреналин и изадрин со скоростью 10 мкг/мин, дофамин - 500 мкг/мин.

с механорецепторов сосудов, однако она кратковременна. В зависимости от дозы адреналина общее периферическое сопротивление может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще при введении адреналина в средних дозах наблюдается снижение общего периферического сопротивления (проявляется снижением ди-астолического давления), что связано с преобладанием эффекта возбуждения Р2-адренорецепторов сосудов мышц и других областей и их расширением. Тем не менее среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического давления повышается. В высоких дозах адреналин может повышать и общее периферическое сопротивление. Прессорное действие адреналина обычно сменяется небольшой гипотензией. Последняя связана с более длительным возбуждением Р2-адренорецепторов сосудов.
Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза — т. dilatator pupillae, в которой находятся а-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление (уменьшается продукция внутриглазной жидкости).
Выраженное влияние оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и в-адрено-рецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается, т. detrusor urinae расслабляется.
При введении адреналина сокращается капсула селезенки.
Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мышц. Это связывают с повышением выделения из преси-наптических окончаний ацетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.
Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает (выделяется густая, вязкая слюна).
Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гли-когенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот за счет выхода из жировых депо).
Гликогенолитическое действие адреналина связано, по-видимому, со стимулирующим влиянием на в2-3ЛсеЗпсехерфпсй>й клеток мышц, печени и активацией мембранного фермента аденилатциклазы (рис. 4.5).

Рис. 4.5. Влияние средств, стимулирующих в-адренорецепторы, на энергетический обмен. в-БС - в-адренорецепторы; плюс - стимулирующее действие

Это приводит к накоплению циклического 3',5'-АМФ, который активирует последовательно протеинкиназу, фосфорилазу и катализирует переход гликогена в глюкозо-1-фосфат (см. ниже). Повышение липолиза, очевидно, связано со стимуляцией и последующим активирующим влиянигм накапливающегося цАМФ на триглице-ридлипазу. При этом из триглицеридов образуются глицерин и жирные кислоты. В целом адреналин стимулирует метаболизм, повышая потребление кислорода. При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. Так, при применении адреналина могут возникнуть беспокойство, тремор, стимуляция пусковой зоны центра рвоты и др. На ЭЭГ наблюдается реакция пробуждения (наступает десинхронизация ЭЭГ).

Оставить комментарий

Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.