Средства, стимулирующие преимущественно b- адренорецепторы.
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО в-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (в-АДРЕНОМИМЕТИКИ)
Одним из в-адреномиметиков является производное фенилалкиламинов -изадрин (изопреналина гидрохлорид, изупрел; см. структуру). Оказывает прямое стимулирующее влияние на в-адренорецепторы (см. рис. 4.2). Изадрин возбуждает в,-, в2. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя сердца, изадрин увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в,,-адренорецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результате диастол ическое давление снижается. Среднее артериальное давление также понижается.
Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.
Он эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч), уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия при этом выражена меньше.
Применяют изадрин при бронхоспазмах (вводят главным образом инга-ляционно в виде аэрозолей), а также при атриовентрикулярном блоке (сублин-гвально).
Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.
С учетом ряда побочных эффектов (особенно тахиаритмии), возникающих при использовании изадрина при бронхиальной астме и связанных с в,-адреномиме-тическим действием, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием. К ним относятся сальбутамол, тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек Н, партусистен) и др. Они отличаются от изадрина менее выраженным влиянием на в,-адренорецепторы сердца. Кроме того, они эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действуют более продолжительное время (особенно тербуталин). Применяют указанные препараты в качестве бронхолитических средств (ингаляционно, внутрь, парентерально), а также для снижения сократительной активности миометрия.
Имеются вещества, избирательно стимулирующие в,-адренорецепторы. К ним относится добутам ин. Основной эффект — выраженное положительное инотроп-ное действие. Применяют в качестве кардиотонического средства
Оставить комментарий
Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.