Средства, блокирующие В-адренорецепторы
СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ в-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (в-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
Широко применяемым в-адреноблокатором является анаприлин (пропра-нолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует в,- и в(сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).
Блокируя в-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.
Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норад-реналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением сосудов.
Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока Р2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.
Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90—95% связывается с белками плазмы; t|/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.
Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок в-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения в,-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.
Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.
К блокаторам в,- и в относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.
Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно в,-адренорецеп-торы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.
Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5—6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.
Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.
Преимущественно на в,-адренорецепторы действуют также талинолол (кор-данум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока в,-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10—12 ч) > атенолол (t1/2 = 6—9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3—3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2—3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.
К β1-aдpeнoблoκaτopaм относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.
Важную роль играют в-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.
Оставить комментарий
Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.