Симпатомиметики
СИМПАТОМИМЕТИКИ (АДРЕНОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ)
К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и в-адренорецепторы, относится эфедрин — алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra. Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левоврашающим изомером. Синтетический препарат представляет собой рацемат, уступающий по активности L-эфедрину.
Эфедрин имеет следующую направленность действия. Во-первых, действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адреноре-цепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.
По основным эффектам эфедрин аналогичен адреналину. Он стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитичес-кий эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление — в 7—10 раз) действием.
По активности эфедрин значительно уступает адреналину (для одинакового по величине прессорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50—100 раз больше, чем адреналина).
При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (10—30 мин) его прессорное действие быстро снижается — возникает тахифилаксия. Она обусловлена прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях (поскольку эфедрин усиливает выделение из них норадреналина).
У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов). Значительная часть эфедрина (примерно 40%) выводится почками в неизмененном виде.
Применяют эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда — для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосудов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа). Может быть назначен при атриовентрикулярном блоке; применяется также в офтальмологии для расширения зрачка. Стимулируюшее влияние эфедрина на ЦНС иногда используется при нарколепсии.
Оставить комментарий
Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.