Фармакопедия

Противоаритмическое действие веществ данной группы связано в основном с устранением или усилением эфферентных нейрогенных влияний на сердце. Осуществляется это преимущественно за счет взаимодействия веществ с адрено- или холинорецепторами сердца.
а) Средства, влияющие на в-адренорецепторы кардиомиоцитов (группа II)
Как известно, важную роль в регуляции функции сердца играет адренергичес-кая (симпатическая) иннервация . Ее возбуждение сопровождается повышением частоты и силы сокращений предсердий и желудочков. Скорость проведения импульсов в синусно-предсердном и предсердно-желудочковом узлах возрастает. Повышается автоматизм. Указанные изменения связаны с возбуждением в,-адренорецепторов сердца.
Повышение тонуса адренергической иннервации и высвобождение значительных количеств адреналина из надпочечников, как и повышение чувствительности миокарда к катехоламинам, могут быть причиной аритмий сердца, поэтому в качестве противоаритмических средств большой интерес представляют в-ад-реноблокаторы (группа II;). Широкое распространение в медицинской практике получил анаприлин (пропранолол, индерал). Его антиаритмическая активность в основном связана с тем, что он блокирует в-адренорецепторы и тем самым устраняет влияние на сердце адренергической иннервации, а также циркулирующего в крови адреналина. При этом подавляется активность синусного узла, а также эктопических очагов возбуждения. В очень высоких дозах анаприлин оказывает маловыраженное угнетающее действие на на-триевые каналы, но практического значения это не имеет. В целом анаприлин урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердно-желудочкового узла, уменьшает автоматизм клеток сердца, угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле и снижает возбудимость. Применение анаприлина сопровождается угнетением сократимости миокарда. Работа сердца при этом понижается. Применяют анаприлин при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях.
В качестве противоаритмических средств используют также β|-aдpeнoблoκaτo-ры (например, талинолол, атенолол, метопролол) и в-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол) . Достоинством последнего является то, что он в меньшей степени угнетает сократительную активность миокарда (благодаря наличию симпатомиметического действия). При брадиаритмиях и нарушении проводимости, например при предсердно-желудочковом блоке, могут быть эффективны вешества, стимулирующие в-адре-норецепторы сердца. Уже было отмечено, что повышение тонуса адренергическои иннервации облегчает проведение возбуждения по сердцу. С этой целью вводят в-адреномиметики (изадрин) или а-, в-адреномиметики (адреналина гид-рохлорид), а также симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид).
б) Средства, влияющие на м-холинорецепторы кардиомиоцитов
Существенное влияние на сердце оказывает и холинергическая иннервация. Правый блуждающий нерв вызывает угнетение синусно-предсердного узла, а левый — предсердно-желудочкового узла. При повышении тонуса блуждающих нервов происходит снижение частоты сердечных сокращений, уменьшается сократимость предсердий и, возможно, желудочков. Автоматизм клеток предсердий снижается, скорость проведения в предсердно-желудочковом узле падает. При чрезмерно высоком тонусе блуждающего нерва может возникнуть предсердно-же-лудочковый блок. В случае развития синусно-предсердной или предсердно-желудочковой блокады, а также при брадиаритмиях показаны вещества, устраняющие тормозные влияния блуждающих нервов на сердце, — м-холиноблокаторы. Из них иногда применяют атропин. Более целесообразно назначение четвертичных аммониевых солей атропина и скополамина (или других м-холиноблокаторов), не проникающих в ЦНС.
В некоторых случаях, например при суправентрикулярных аритмиях, возникает необходимость повысить тонус (эффект) блуждающих нервов. Из лекарственных средств для этих целей иногда используют короткодействующий антихолинэстеразный препарат эдрофо-ний или вазопрессорные средства из группы б-адреномиметиков (мезатон). Как известно, эдрофоний стабилизирует эндогенный ацетилхолин и тем самым усиливает вагусные влияния. Мезатон рефлекторно тонизирует блуждающие нервы в результате повышения артериального давления. Эти вещества опосредованно влияют на холинорецепторы, повышая концентрацию медиатора ацетилхолина в синаптической щели и тем самым усиливая его эффект.
Более подробные сведения об адреномиметических, адреноблокирующих, сим-патомиметических, холиноблокирующих и антихолинэстеразных средствах представлены в соответствующих разделах.

Оставить комментарий

Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.