Противоатеросклеротические средства. Ч.9
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРЛИПОПРОТЕИНЕМИИ (ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)
Эффективность препарата невысокая. Стоимость значительная. Переносится препарат хорошо. Возможны побочные эффекты: понос, иногда тошнота и рвота.
К числу веществ, способствующих экскреции и катаболизму холестерина, относятся полиненасыщенные (полиеновые) жирные кислоты (линолевая, линолено-вая и арахидоновая). Они увеличивают содержание холестерина в желчи и экскрементах, а также интенсивность его катаболизма в печени. В медицинской практике применяют препараты линетол и арахиден (содержат смеси этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот). Линетол получают из льняного масла, а арахиден — из липидов поджелудочной железы и надпочечников крупного рогатого скота. Оба препарата применяют как один из компонентов в комплексной терапии гиперлипопротеинемии II—V типа. Вводят их энтерально.
Р робу кол (лорелко) по химическому строению относится к бисфенолам (напоминает токоферол). Механизм гиполипидемического действия пробукола недостаточно ясен. Он уменьшает содержание в плазме крови ЛПНП, стимулирует захват печенью ЛПНП (без участия рецепторов). На уровень триглицеридсодер-жащих липопротеинов практически не влияет. Показано, что он обладает анти-оксидантной активностью, благодаря чему угнетает окисление ЛПНП, снижая их атерогенность.
Недостатком пробукола является то, что он снижает содержание в крови ЛПВП.
Назначают препарат внутрь. Всасывается не полностью (около 10%) и медленно. й|/2 ~ 1 мес. После прекращения приема обнаруживается в крови в течение 3-5 мес. При этом гиполипидемический эффект сохраняется до 3—6 нед. Выделяется преимущественно с желчью в кишечник, откуда выводится с экскрементами.
Максимальный эффект развивается через 1—3 мес. Переносится препарат хорошо. Из побочных эффектов наиболее часты тошнота, диарея, боли в области живота.
Ряд важных препаратов относится к группе фибратов — производных фиброевои кислоты (гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат). Они повышают активность липопротеинлипазы эндотелия, увеличивают число Л Р ЗР-рецепторов и стимулируют эндоцитоз ЛПНП печенью. Уменьшают также синтез в печени и поступление в кровь ЛПОНП. Кроме того, в небольшой степени ин-гибируют синтез холестерина в печени (в основном на стадии образования мева-лоновой кислоты). В итоге в крови снижается содержание ЛПОНП, в меньшей степени — ЛПНП (см. табл. 22.1).
Оставить комментарий
Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.