Средства, применяемые при ожирении. Ч3.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОЖИРЕНИИ
Противопоказан препарат при выраженной артериальной гипертензии, коронарной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения, при глаукоме, тиреотоксикозе, нервных заболеваниях, сопровождающихся повышением возбудимости ЦНС и судорогами.
Анорексигенным свойством обладают и избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина. Однако известные ранее препараты этой группы1 в связи с побочными эффектами больше не применяются. В качестве примера можно назвать флуоксетин, используемый в основном в качестве антидепрессанта (см. главу 11.2). Однако он обладает и выраженным анорексигенным эффектом.
Сибутрамин (меридиа) является анорексигенным средством, ингибирующим обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина. Понижает концентрацию в сыворотке крови мочевой кислоты, благоприятно влияет на содержание липидов.
Быстро и хорошо (~ 77%) всасывается из пищеварительного тракта. Большая часть препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Образующиеся метаболиты обладают анорексигенной активностью. Сибутрамин и метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы крови; выделяются в основном почками.
Из побочных эффектов отмечаются прессорное действие, тахикардия, нарушение сна, головная боль, стимуляция ЦНС, запор и др.
Открытие на адипоцитах жировой ткани р3-адренорецепторов и выяснение их стимулирующего влияния на липолиз и термогенез способствовали поиску аго-нистов этих рецепторов в качестве средств для лечения ожирения. Получены первые соединения этого типа и проведены предварительные клинические испытания. Применение указанных веществ приводило к снижению у пациентов повышенной массы тела, однако оценить перспективы таких соединений в лечении ожирения пока затруднительно.
Оставить комментарий
Вам нужно войти, чтобы оставить комментарий.